В последнее время Nolvadex (тамоксифен) заработал плохую репутацию, тем более что некоторые модераторы и участники дискуссионного форума копируют и вставляют статьи, которые имеют тревожный процент высокого снижения IGF-1 и свободного тестостерона после использования тамоксифена в комплекте. Это в сочетании с впечатляющим увеличением жировой ткани.
Но так ли это? Что мы знаем, так это то, что бодибилдеры старой школы использовали Нолвадекс и Кломид во время своего цикла и в рамках РСТ. Так что, тамоксифен ака нольва это плохо? Давайте посмотрим поближе.
Цитрат тамоксифена (нолвадекс) является антагонистом рецептора эстрогена в ткани молочной железы. Это была обычная эндокринная (антиэстрогенная) терапия для гормон-положительного раннего рака молочной железы, хотя ингибиторы ароматазы были предложены для женщин в постменопаузе. Некоторым клеткам рака молочной железы необходим эстроген для роста. В этих клетках эстроген связывается с рецептором эстрогена и активирует его. Тамоксифен метаболизируется до соединений, которые также связываются с рецептором эстрогена, но не активируют его. Тамоксифен также предотвращает связывание эстрогена с его рецептором. Поэтому рост клеток рака молочной железы блокируется. Бодибилдеры используют тамоксифен в качестве эффективного лекарства для предотвращения гинекомастии (гинекомастии). Суточная доза составляет 20 мг.
Гинекомастия: клиническая оценка и управление Cuhaci et al 2014:
«Гинекомастия — это доброкачественное увеличение ткани молочной железы у мужчин и самое распространенное заболевание молочной железы у мужчин. По меньшей мере 30% мужчин страдают в течение своей жизни. Распространенность гинекомастии была между 32 и 65% из-за использования различных методов оценки и анализа мужчин разного возраста и образа жизни, в то время как данные вскрытия предполагают распространенность 40%.
Поскольку гинекомастия вызывает беспокойство, психосоциальные жалобы и страх перед раком молочной железы, пациенты обращаются за медицинской помощью и нуждаются в диагностике. В связи с ростом заболеваемости ожирением число пациентов с псевдогинекомастией увеличивается. Кроме того, более широкое использование анаболических стероидов и загрязнение окружающей среды ксеноэстрогенами или веществами, подобными эстрогенам, могут стимулировать пролиферацию желез в ткани мужской груди.
Тамоксифен не только очень хорош для предотвращения гинекомастии, но также может быть использован для устранения существующей гинекомастии. Замечательное исследование в этом отношении было проведено Devoto et al 2007:
«Обследовано 143 пациента с гинекомастией в возрасте от 12 до 62 лет. Двадцать семь пациентов имели физиологическую гинекомастию полового созревания, восемь получали лекарственные препараты, четыре были вторичными по отношению к гипогонадизму, три были идиопатическими, а один был токсическим. Двадцать пациентов имели мастодинию и 33 гинекомастии были более 4 см в диаметре. Это продолжалось менее двух лет у 30 пациентов, более двух лет у девяти и четверо не помнили его длительности. Всех лечили тамоксифеном по 20 мг / сут в течение 6 месяцев. Последующее наблюдение проводилось через три и шесть месяцев лечения. «
РЕЗУЛЬТАТЫ:
Мастодиния (болезненная чувствительность груди и соска) исчезла у всех пациентов через три месяца. Через шесть месяцев гинекомастия исчезла у 26 пациентов (62%), но снизилась у 27%. Вся гинекомастия, вызванная препаратами с антиандрогенной активностью, исчезла. Пятьдесят два процента гинекомастии более 4 см и 90% гинекомастии диаметром менее 4 см исчезли. 56 процентов гинекомастии с продолжительностью более двух лет и 70 процентов короче гинекомастии исчезли.
«ВЫВОДЫ: Тамоксифен безопасен и эффективен при лечении гинекомастии. Большие поражения меньше поддаются лечению.»
Так много для всех типов гинекомастии, которые возникли по разным причинам и существуют в разные годы.
Несмотря на то, что классифицируется как антагонист эстрогена, следует отметить, что тамоксифен фактически действует как агонист эстрогена в некоторых частях тела, что означает, что он действительно действует эстрогенно, в отличие от того, что думает большинство людей. что это был антиэстроген. Например, если он является эстрогенным для печени, тамоксифен может увеличить уровень связывающего половые гормоны глобулина (SHGB), который связывается с тестостероном, тем самым снижая уровень свободного тестостерона в организме.
Свободный тестостерон — это количество свободного тестостерона в системе, и это количество свободного тестостерона, которое сильно коррелирует с положительными эффектами высокого уровня тестостерона, такими как увеличение мышечной массы, силы и либидо. Снижая уровень свободного тестостерона, тамоксифен может повлиять на наши достижения в бодибилдинге. Это помогает объяснить, почему мы никогда не слышали о людях, использующих один тамоксифен (аналог бустера тестостерона) и набирающих мышечную массу, несмотря на значительное увеличение вырабатываемого им тестостерона. Проще говоря, большая часть увеличения тестостерона компенсируется увеличением SHGB. Это правда? Цифры из цитируемого исследования показывают, что тамоксифен не только увеличивает SHGB (немного), но также увеличивает LH и, следовательно, тестостерон, и в результате получается больше свободного T.
Другим недостатком действия тамоксифена на печень является способность подавлять выработку пептидного гормона IGF-1. IGF-1 расщепляется от гормона роста и считается более эффективным, чем сам гормон роста, для наращивания мышечной ткани. Высокие уровни IGF-1 вносят большой вклад в построение лучшего тела, а способность тамоксифена подавлять уровни IGF-1 является еще одной причиной, почему использование тамоксифена для наращивания мышечной массы вызывает разочарование.
Фактически, недавнее исследование, показавшее увеличение общего тестостерона (они не могли измерить уровни свободного тестостерона или SHGB) или снижение уровней IGF-1 после использования тамоксифена, на самом деле одно. существенный показатель того, почему это может оказаться неутешительным для наращивания или поддержания мышечной массы.
Тот факт, что тамоксифен называется антиэстрогеном, упускает из виду тот факт, что он способствует эстрогенному действию вне определенных тканей. GH стимулировали инфузией 30 г L-аргинин-HCL (хлорид аргинина) в течение 30 минут. Образцы крови для измерения уровня GH были взяты в начале и через 30, 60, 90 и 120 минут после начала инфузии аргинина. То же самое относится и к IGF-1. Какова актуальность, если вы будете использовать тамоксифен в PCT, что бодибилдеры будут делать десятилетиями, и если вы будете вводить GH или IGF-1 или Secratogoga во время PCT, результаты должны быть немного тупыми. Природные бодибилдеры не используют тамоксифен, но жесткие бодибилдеры после тяжелого цикла, чтобы поддерживать рост, а не наращивать мышцы.
Исследование, опубликованное в Журнале эндокринологии (3), показало, что длительное использование тамоксифена повышает уровень тестостерона в сыворотке на 50%, что, безусловно, является здоровым увеличением.
В то же время, однако, уровень эстрогена в сыворотке значительно вырос на 341%. Фактически, в контрольной группе в этом исследовании, которая использовала тамоксифен только в течение одной недели, эстроген увеличился только через четыре дня.
Учитывая, что субъекты в этом исследовании использовали тамоксифен в более низкой дозе, всего 10 мг, возникает вопрос, что произойдет, если использовать более высокую дозу в кругах бодибилдинга. Эти цифры взяты из исследования Willis KJ et al.: Гормональные эффекты тамоксифена у мужчин с олигоспермией. Проценты исследований на людях с олигоспермией не могут быть экстраполированы на нормальных мужчин, и краткосрочные эффекты не предполагают, что эти эффекты остаются такими же после длительного использования. Результаты применения тамоксифена также очень специфичны для пола и очень индивидуальны.
Гормональные эффекты антиэстрогена, тамоксифена, у нормальных мужчин и мужчин с олигоспермией.
Вермейлен и др., 1978 год.
«Введение тамоксифена 20 мг / день в течение 10 дней нормальным мужчинам привело к умеренному увеличению уровней лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), тестостерона и эстрадиола, сопоставимых с эффектом 150 мг цитрата кломифена (кломид). Лечение пациентов с «идиопатической» олигоспермией в течение периода от 6 до 9 месяцев привело к значительному повышению уровня гонадотропина, тестостерона и эстрадиола.
Несмотря на то, что кломид вызывал снижение LH-ответа на LH-рилизинг-гормон (LHRH), такого введения не наблюдалось после введения тамоксифена. Действительно, длительное лечение (6 недель) тамоксифеном значительно увеличивало ответ LH на LHRL.
улучшение эластичности кровеносных сосудов
Бодибилдеры, принимающие тамоксифен, также могут оздоровить свои кровеносные сосуды и снизить риск смертельного сердечного приступа. Мы получаем это из эксперимента, проведенного исследователями в Кембридже, Англия. 
Тамоксифен является активным ингредиентом Нолвадекса. Тамоксифен — это СЕРМИЯ:
соединение, способное связываться с рецептором женского полового гормона эстрадиола. Кроме того, тамоксифен является антиэстрогеном. Соединение вытесняет эстрадиол из его рецептора, что мешает эстрадиолу выполнять свою работу. Tamoxifen тогда сидит немного как сломанный ключ в рецепторе эстрадиола. Никакой другой ключ не может быть вставлен в замок, но дверь также не может быть открыта. Спортсмены используют тамоксифен для противодействия побочным эффектам эстрогенов, возникающим при превращении тестостерона в эстрадиол. Тамоксифен также используется после приема стероидов для увеличения выработки тестостерона в организме.
В британском исследовании 30 мужчин с забитыми артериями ежедневно получали 40 мг тамоксифена в течение 56 дней. Исследователи хотели узнать больше о влиянии тамоксифена на сердце и кровеносные сосуды. Эстрадиол оказывает хорошее и плохое воздействие на сердце и артерии. Это увеличивает количество «хорошего холестерина» ЛПВП, что положительно. Но это также вызывает образование тромбов, что не очень хорошая новость. Уровень тестостерона у мужчин вырос, как и уровень эстрадиола. По-видимому, превращение тестостерона в эстрадиол просто продолжалось.
NCA = 10 пациентов мужского пола с историей боли в груди, предполагающей стенокардию, но с нормальными коронарными ангиограммами.
TVD = Мужчины с тройным сосудистым заболеванием, т.е. Забиты артерии в сердце. Эта группа получала статины и аспирин.
Исследователи использовали сложный метод для измерения эластичности кровеносных сосудов у мужчин [ED-FMD]. На рисунке справа видно, что лечение тамоксифеном повышает эластичность.
Если вы здоровы и моложе 40 лет, у вас, вероятно, ED-FMD 7%. С возрастом ваш ЭД-ящур снижается примерно до 5 процентов в возрасте до 51 года. Это 3,5 процента для вашего ED-MKS. Группа NCA имела средний возраст 51 год. Средний возраст группы TVD составил 63 года. Поэтому сердечно-сосудистый возраст мужчин снизился.
На рисунке ниже показаны другие сердечно-сосудистые параметры.
Большинство эффектов дешевы. Липопротеин (а) является строительным блоком «плохого» холестерина ЛПНП. Чем больше его в крови, тем больше беспокоятся кардиологи.
Чем меньше количество триглицеридов и ЛПНП в крови, тем лучше. Они оба негативно влияют на ЛПВП.
В целом, исследователи были приятно удивлены результатами своего исследования. «Эти данные убедительно свидетельствуют о клинической оценке SERM для лечения мужчин с ИБС», — пишут они в последнем предложении своей статьи.
Проблемы со зрением?
Тамоксифен очень токсичен для глаз. Форум по бодибилдингу опубликовал более одного отчета, который показывает, что пользователь необратимо повредил свое зрение. Тамоксифен-ассоциированные заболевания глаз.
Отзыв. Найфельд и соавт. 1998:
Отчеты о случаях заболевания и серии случаев идентифицируют кристаллические отложения сетчатки, отек желтого пятна и изменения роговицы как потенциальную токсичность для глаз тамоксифена. У некоторых пациентов, получавших высокие дозы тамоксифена, отмечались обширные поражения сетчатки и макулярный отек с нарушением зрения.
Менее обширные изменения сетчатки могут наблюдаться у пациентов, которые получают низкие дозы в течение длительных периодов времени, и у пациентов без визуальных симптомов могут наблюдаться изолированные кристаллы сетчатки. Вывод: Токсичность для глаз наблюдается в текущей клинической ситуации при длительном применении тамоксифена в низких дозах. необычно.
Есть ли лучшие варианты, чем тамоксифен?
Нейроэндокринная регуляция осей гормона роста и андрогена с помощью селективных модуляторов рецептора эстрогена у здоровых мужчин. Бирзниеце и др. 2009
Десять здоровых мужчин были рандомизированы для получения 2-недельного последовательного лечения тамоксифеном (10 и 20 мг / день) и ралоксифеном (60 и 120 мг / день) с промежуточным 2-недельным периодом вымывания. Основные результаты измерения: мы измерили реакцию GH на уровни аргинина и IGF-I, LH, FSH, тестостерона и SHBG в крови. Результаты: Тамоксифен, но не ралоксифен, значительно снижал уровни IGF-I на 25 ± 6% и повышал уровни SHBG на 20 ± 7% при более высокой терапевтической дозе. Наблюдалась не статистически значимая тенденция к снижению ответа GH на аргинин в обоих SERM. Оба препарата значительно повысили уровни ЛГ, ФСГ и тестостерона.
Увеличение уровня тестостерона 40 по сравнению с 25% и ЛГ 70 по сравнению с 30% было значительно выше при применении тамоксифена, чем при использовании ралоксифена.
Выводы. Тамоксифен, но не ралоксифен, снижает уровни IGF-I. Оба SERMs стимулируют ось гонад с тамоксифеном, дающим более сильный эффект. Мы заключаем, что ралоксифен в терапевтических дозах нарушает ГР и гонадную ось в меньшей степени, чем тамоксифен.
Цурди и др. 2009:
Тамоксифен, ралоксифен и торемифен являются SERMs: Они прикрепляются к рецептору эстрадиола, но не запускают процессы, которые обычно происходят после того, как эстрадиол пристыковался к его рецептору. Именно поэтому врачи используют SERMS против опухолей, рост которых стимулируется женскими гормонами. Бодибилдеры используют SERM, потому что они повышают уровень тестостерона. 
Один из способов, которыми организм контролирует собственную выработку половых гормонов, заключается в отслеживании концентрации эстрадиола в крови. Когда он становится слишком высоким, выработка половых гормонов снижается, включая выработку тестостерона. Поскольку в механизмах контроля используются рецепторы эстрадиола, SERM выделяют выработку тестостерона. Вот почему культуристы используют такие вещества, как тамоксифен, после приема стероидного цикла.
Греческие исследователи провели эксперимент с почти тремя сотнями стерильных мужчин, у которых количество сперматозоидов было низким, а у большинства из них было низкое производство тестостерона. Исследователи давали мужчинам 20 мг тамоксифена, 60 мг торемифена или 60 мг ралоксифена ежедневно в течение трех месяцев. В таблице выше показано, что произошло с уровнями ЛГ, ФСГ и тестостерона у мужчин.
Ралоксифен мало влияет на уровень тестостерона, поэтому он не является интересным кандидатом для приема добавки после циклической терапии. Торемифен немного лучше, но он не работает так же хорошо, как тамоксифен, и теряет свой максимальный эффект даже через два месяца.
Чтобы завершить рассказ, мы добавили таблицу выше, в которой показано влияние этих трех факторов на сперму. Опять же, ралоксифен действует хуже, чем тамоксифен и торемифен.
Исследователи подозревают, что два более эффективных SERM работают не только через гормональный термостат организма, заставляя гипофиз вырабатывать больше гормонов-мессенджеров [которые, в свою очередь, заставляют яички вырабатывать больше тестостерона]. Они считают, что тамоксифен и торемифен также оказывают непосредственное влияние на клетки, вырабатывающие тестостерон.
Тамоксифен улучшает соотношение жира в крови
Dnistrian et al. 1993: Влияние тамоксифена на сывороточный холестерин, холестерин липопротеинов высокой плотности (холестерин ЛПВП), холестерин липопротеинов низкой плотности (холестерин ЛПНП) и соотношение холестерина ЛПНП к холестерину ЛПВП (ЛПНП-Х / ЛПВП-Х) было исследовано у пациентов с раком молочной железы, которые пройти курс лечения от запущенных заболеваний. Продольные исследования у 24 пациентов, принимавших тамоксифен (10 мг два раза в день), показали среднее снижение общего сывороточного холестерина (17%) и холестерина ЛПНП (27%), в то время как влияние тамоксифена на холестерин ЛПВП варьировало от пациента к пациенту.
Произошло значительное снижение соотношения ЛПНП-Х / ЛПВП-Х (33%), что было связано со сниженным риском заболевания коронарной артерией.
Этот положительный эффект тамоксифена на факторы риска, связанные с сердечно-сосудистыми заболеваниями, был очевиден как у пациентов до менопаузы, так и у женщин в постменопаузе, независимо от того, вводили ли тамоксифен отдельно или в сочетании с цитотоксической химиотерапией.
Nóvoa et al. 2002: эстрогенные эффекты тамоксифена на липидные профили и гемостаз были широко продемонстрированы у женщин. По этой причине они решили обследовать здоровых мальчиков с гинекомастией полового созревания, которым ежедневно давали 10 мг тамоксифена.
Общий холестерин и липопротеин (а) показали умеренное, но значительное снижение по сравнению с исходным уровнем. Концентрации холестерина липопротеинов низкой плотности и липопротеинов, а также уровни триглицеридов и аполипопротеинов B снизились, но эти изменения не были статистически значимыми. Антитромбин III снижался при параметрах коагуляции, а фактор фон Виллебранда был значительно повышен. Маркеры для активированной коагуляции и фибринолиза оставались неизменными в течение периода терапии.
Эффекты тамоксифена на липиды крови и гемостаз, которые мы обнаружили в этой группе здоровых молодых мужчин, были качественно схожими, но меньше, чем те, которые ранее были описаны у женщин.
… и защищает кости … Schopman et al. Двенадцать мужчин с бесплодием и низким уровнем тестостерона в сыворотке были обследованы до и во время терапии тамоксифеном. Повышение сывороточных уровней ЛГ, ФСГ, тестостерона и кальцитонина наблюдалось после лечения. Наши результаты показывают, что тестостерон оказывает прямое влияние на секрецию кальцитонина. Кальцитонин нежный на костях. Поскольку кальцитонин обеспечивает поглощение кальция из крови в кости, кости становятся сильнее. Это снижает вероятность остеопороза.
дисбаланс
Наконец, использование ароматизаторов должно быть ограничено. При использовании AI против SERM является гораздо лучшим решением для управления уровнями эстрогена в цикле. Для тех, кто настаивает на использовании тамоксифена во время РСТ, важно сочетать это с ИИ, чтобы уменьшить вероятность появления гинеколога с отскоком, который потенциально может возникнуть при использовании тамоксифена.
Cakan et al 2009: цель этого исследования состояла в том, чтобы оценить влияние низкого соотношения тестостерон / эстрадиол (T / E2) и нормализации этого соотношения ингибитором ароматазы, анастрозолом, на результаты лечения цитратом тамоксифена ( ТАМ) у пациентов с идиопатической олигоастенотератозооспермией с нормальным соотношением Т / Е2.
Результаты. Значительное снижение соотношения T / E2 наблюдалось у большинства пациентов во время лечения тамоксифеном. Нормализация этого соотношения путем добавления анастрозола к режиму лечения улучшила результаты лечения. Однако для подтверждения наших результатов требуется плацебо-контролируемое исследование.
Наконец, можем ли мы использовать небольшую дозу тестостерона с тамоксифеном?
Adamopoulos et al., 1997, исследовали влияние комбинированного лечения цитратом тамоксифена и ундеканоатом тестостерона на параметры спермы у мужчин с идиопатической олигозооспермией. 80 мужчин с олигозооспермией случайным образом получали плацебо, Т-ундеканоат (40 мг три раза в день), цитрат тамоксифена (10 мг два раза в день) или Т-ундеканоат плюс цитрат тамоксифена.
В нижнем ряду вы можете увидеть, что комбинация андриола и тамоксифена приводит не только к повышению уровня тестостерона, но и к увеличению ФСГ. Так что это возможно: принимать андрогены, стимулируя гипофиз и яички, чтобы вырабатывать больше тестостерона.
Когда берется цикл стероидов, яички обычно уменьшаются в размере. Но во время этой попытки объем яичек фактически увеличился. Мужчины также произвели больше спермы в результате лечения, и комбинация андриола и тамоксифена была наиболее эффективной.
В настоящее время пероральная доза ундеканоата тестостерона в 120 мг мало интересует культуристов. Но, возможно, также возможно поддерживать центр, если вы принимаете более эффективный анаболический стероид вместо андриола, который оказывает относительно небольшое давление на центр. Скажите Станозолол, Местеролон или Оксандролон.
